AOD-9604和伊帕莫林的综合比较 

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寻找详细的比较 AOD 9604 vs伊帕莫林, 包括他们的研究, 潜在的特性和作用机制?我们广泛比较了伊帕莫林与AOD-964, 看研究表明两种肽可能协同工作潜在:

• 增加肌肉细胞的发育
• 脂肪细胞储存的损失
• 加强骨骼结构 

我们还将提供研究级 Ipamorelin 和 AOD-9604 最可靠供应商的信息,以满足您的学习需求。 

AOD-9604 肽:它是什么?

HGH分子C端部分的改变形式AOD-9604被称为抗肥胖药物9640,在20世纪90年代末,澳大利亚代谢制药公司创造了这种肽片段,研究表明,合成hGH的191个氨基酸链中的多个位点可能介导其所谓的研究模型的生理影响。 

素(hGH)最后十五个氨基酸的研究表明—C端片段,也称AOD-9401或hGH 177-191—可能介导激素对脂肪代谢的影响,如前所述,将酪氨酸插入N端是AOD-9604从原来的hGH 177-191片段的唯一变化。 

AOD-9604的情况下,两个半胱氨酸氨基酸(Cys182和Cys189)之间的二硫桥位于7和14位之外,其他部分结构与hGH的177-191氨基酸序列没有区别,二硫键和N端酪氨酸极大地提高了肽的稳定性,AOD-9604在研究背景下已经研究了一系列可能的相关性: 

• 9604作为减肥剂的大多数研究都集中在它的潜力上,可惜的是,无效的研究在2007年停止了AOD 9604作为抗肥胖研究化学品的开发。 
• 在动物研究中,AOD-9604 已在骨关节炎研究中通过将其插入关节进行了评估。 
• 澳大利亚制药公司 Lateral Pharma 研究了该肽在偏头痛和神经性疼痛研究中可能存在的相关性。然而,结果似乎与安慰剂没有什么不同。 

伊帕瑞林肽:它是什么?

素(GHRP-1)是一种生长激素促分泌剂(GHS),产生五肽伊帕莫林(NNC 26-0161),一种不与阿片受体结合的甲脑啡肽类似物是GHRP-1。 

GH分泌剂GHRP-1和伊帕莫林两种,被假设通过与垂体生长素释放肽受体结合来增加生长激素的产生,通过抑制其他垂体激素的产生,包括ACTH和催乳素,伊帕莫林可能比其他GHS类成员更有选择性地促进生长激素的释放。 

Novo Nordisk和赫尔辛治疗公司率先于1994年开发了伊帕莫林,并获得了专利,据称其开发的目的是增加胃道的蠕动,类似于生长素释放肽。 

胃肠道手术后,可能会出现术后肠梗阻,这是一种与缺乏蠕动相关的疾病。因此,对该肽进行了测试,看看它是否可以减轻这种情况的影响。 

7-10天内缺乏相当的性质建议的伊帕莫林的临床开发被停止, 尽管2期试验表明该疾病有一定的实际结果。然而, 伊帕莫林与促进GH和胰岛素样生长因子-1(IGF-1)相关的潜在特性已在实验室实验中提出。这方面的一些例子有:

• 增加肌肉细胞发育
• 增加骨骼的强化和矿化 

AOD-9604 与伊帕莫林:彻底分析 

AOD-9604模仿生长激素的作用的同时, 伊帕莫林被理论化为增加生长激素合成, 这两种物质的作用和机制存在差异, 关于它们工作的过程: 

Ipamorelin给研究模型时,理论上会激活垂体GHS-R1a,导致40分钟内hGH水平上升,该肽对hGH产生的可能影响可能长达三个小时,半衰期为两个小时。

AOD-9604另一方面似乎并不影响生物体产生hGH或IGF-1,它似乎增强了生物体中的脂肪分解,尽管确切的过程尚不清楚。根据研究人员的知识,这些途径可能与外源性hGH暴露所见途径相当,后者涉及增加脂肪细胞中的脂肪分解和激活肾上腺素能受体。 

Ipamorelin呈递后,食物摄入量、体重和血清GH出现升高。正如临床前动物研究所表明的那样,Ipamorelin可能导致与肌肉和脂肪细胞相关的饥饿和体重增加大幅增加。此外,在物质诱导的分解代谢情况下,一些动物研究表明IGF-I增加了54%,肌肉力量损失减少。 

AOD-9604相比之下似乎会造成体重减轻,即脂肪减少,动物研究表明可能导致体重大幅减少,通过测量脂肪组织中甘油的释放,研究人员推测肥胖的扎克大鼠似乎在脂肪分解活性上增加了23%,导致仅19天体重就减少了50%左右,简而言之,AOD-9604被假设可以促进体重减轻,而伊帕莫林可能导致体重增加和肌肉细胞生长。 

AOD-9604 肽潜力

AOD-9604在减肥、软骨再生、神经性疼痛、偏头痛的背景下进行了实验研究, 关于AOD-9604潜力的几项突出的临床前研究总结如下: 

• 12周的临床研究中,每日AOD-9604暴露似乎诱导平均减重5.72磅,而安慰剂组仅减重1.76磅,奇怪的是,减肥的效果似乎并不依赖于浓度;增加浓度似乎并没有导致体重下降更大。 
• 根据小鼠研究,每天暴露于 AOD 9604 和 hGH 14 天后,肥胖小鼠的体重似乎分别减轻了 28% 和 40%。 
• AOD9604可能比胶原酶产生的膝骨关节炎模型中的安慰剂(盐水)改善了软骨再生,科学家推测,根据研究,AOD 9604和透明质酸似乎比单独使用任何一种物质更有效。 

AOD-9604一般看来可能具有与hGH相当的脂肪燃烧特性,还需要进行更多的研究来阐明该肽是否具有生长激素对帮助恢复的一些可能影响。

请注意,本文提到的物质均未获批准供人类或动物消费,因此未经许可的个人不应使用。

参考文献 

 [i] Valentino, M。A。, Lin, J。E。, & Waldman, S。A。(2010)。抗[1]肥胖药物治疗的中心和外周分子靶点。临床药理学和治疗学,87(6), 652 662。 https://doi.org/10.1038/clpt.2010.57

 [ii] Stier, H。, Vos, E。, & Kenley, D。 (2013)。十六肽 AOD9604 在人类中的安全性和耐受性。内分泌与代谢杂志,3(1-2),7-15。

 [iii] Jeoung, D。I。, Allen, D。L。, Guller, S。, Yen, V。, & Sonenberg, M。 (1993)。人类生长激素的促有丝分裂和受体活性 108-129。 《生物化学杂志》,268(30),22520 和 22524。

 [iv] Ng, F。M。, Jiang, W。J。, Gianello, R。, Pitt, S。, & Roupas, P。(2000)。人类生长激素(AOD9401)结构域对扎克脂肪大鼠脂质代谢的分子和细胞作用。分子内分泌学杂志,25(3),287 coupas 298。 https://doi.org/10.1677/jme.0.0250287

 [v] Heffernan, M。, Summers, R。J。, Thorburn, A。, Ogru, E。, Gianello, R。, Jiang, W。J。, & Ng, F。M。(2001)。肥胖小鼠和β 3-AR敲除小鼠慢性治疗后人类GH及其脂肪分解片段(AOD9604)对脂质代谢的影响。内分泌学,142(12),5182-5189。

 [vi] Cox, H。D。、Smeal, S。J。、Hughes, C。M。、Cox, J。E。、& Eichner, D。 (2015)。 AOD9604 的检测和体外代谢。药物测试和分析,7(1),31 h38。 https://doi.org/10.1002/dta.1715

 [vii] Hartvig, R。A。, Holm, N。B。, Dalsgaard, P。W。, Reitzel, L。A。, Müller, I。B。, & Linnet, K。 (2014)。鉴定 2007-2013 年间在丹麦没收的肽和蛋白质掺杂相关药物化合物。《斯堪的纳维亚法医学杂志》,20(2),42-49。

 [viii] Isidro, M。L。, & Cordido, F。(2010)。批准和关闭[1]肥胖药物的标签用途,以及潜在的新药理治疗选择。制药(巴塞尔,瑞士),3(1),125和145。 https://doi.org/10.3390/ph3010125

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